Беталок (Betaloc)

Наименование: Беталок (Betaloc)

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 амп. метопролола тартрат 1 мг 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах.

Это означает, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, также увеличение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при надобности можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками.

При совместном использовании с бета2-адреномиметиками Беталок в терапевтических дозах в меньшей степени оказывает влияние на вызываемую ими бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, оказывает влияние на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние продукта Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У больных с инфарктом миокарда при в/ввведении метопролола сокращается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (на протяжении 24 ч в последствии появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Улучшение качества жизни при лечении продуктом Беталок наблюдали у больных в последствии инфаркта миокарда. При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок сокращает ЧСС.

Фармакокинетика

Метаболизм

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Выведение

Средний T1/2 метопролола из плазмы крови составляет в пределах 3-5 ч. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

• наджелудочковая тахикардия;
• профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Режим дозирования

При наджелудочковой тахикардии продукт вводят в/в в изначальной дозе 5 мг (5 мл) со скоростью 1- 2 мг/мин. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая наибольшая доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл). С целью профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него продукт вводят в/в в дозе 5 мг (5 мл).

Можно повторить введение с интервалом 2 мин. Максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 мин в последствии в последствиидней инъекции назначают метопролол (Беталок ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 мг через 6 ч на протяжении 48 ч. У больных с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

У больных с нарушением функции печени обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, коррекция дозы не требуется.

Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у больных с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы продукта. У больных пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто - >10%, часто - 1-9.9%, иногда - 0.1-0.9%, не часто - 0.01-0.09%, очень не часто - < 0.01%.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, постуральная артериальная гипотензия (очень не часто сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; иногда - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у больных с острым инфарктом миокарда; не часто - другие нарушения проводимости, аритмии; очень не часто - гангрена у больных с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - высокая утомляемость; часто - головокружение, головная боль; иногда - парестезии, судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения; не часто - высокая нервная возбудимость, тревожность; очень не часто - нарушения памяти/амнезия, подавленность, галлюцинации.
• Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; иногда - рвота; не часто - сухость во рту, нарушения функции печени.
• Со стороны системы кроветворения: очень не часто - тромбоцитопения.
• Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; иногда - бронхоспазм у больных с бронхиальной астмой; не часто - ринит.
• Со стороны костно-мышечной системы: очень не часто - артралгия.
• Со стороны органов чувств: не часто - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень не часто - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: иногда - сыпь (в виде крапивницы), увеличение потоотделения; не часто - выпадение волос; очень не часто - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие: не часто - импотенция/сексуальная дисфункция; иногда - увеличение массы тела. Беталок характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Во многих случаях причинно-следственная связь с применением продукта не была установлена.

Противопоказания

• AV-блокада II и III степени;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• клинически значимая синусовая брадикардия;
• СССУ;
• кардиогенный шок;
• выраженные нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
• артериальная гипотензия;
• пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
• при лечении наджелудочковой тахикардии у больных с систолическим АД менее 110 мм рт.ст.;
• пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (в т.ч. верапамила);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения продукта не установлены);
• высокая восприимчивость к компонентам продукта или другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью использовать продукт при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, при ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), при сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени.

Беременность и лактация

Как и большинство продуктов, Беталок не надлежит назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), за исключением случаев, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или малышей, находящихся на грудном вскармливании, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами. При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у малыша, находящегося на грудном вскармливании, являются незначительными. Применение при нарушениях функции печени У больных с нарушением функции печени обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, коррекция дозы не требуется.

Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у больных с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы продукта.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Особые указания

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным болезньм легких, надлежит назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае надобности можно увеличить дозу бета2-адреномиметика.

При использовании бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов. У заболевших с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения продуктом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы. Очень не часто у больных с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует с осторожностью назначать продукт пациентам, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.

У больных, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с продуктом Беталок надлежит назначить альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства надлежит проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор. Не надлежит назначать повторную дозу продукта (вторую или третью) при ЧСС менее 40 уд./мин, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.