Беротек Н (Berotec N)

Наименование: Беротек Н (Berotec N)

Форма выпуска, состав и пачка

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватого или слегка коричневатого цвета жидкости, свободной от суспендированных частиц. 1 доза фенотерола гидробромид 100 мкг Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, этанол абсолютный, вода очищенная, пропеллент: 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a). 10 мл (200 доз) - баллончик из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический продукт - бета2-адреномиметик.

Фармакологическое действие

Бронхолитический продукт, селективный бета2-адреномиметик. Активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с в последствиидующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц, что в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальций-активируемых быстрых калиевых каналов.

Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа).

После приема продукта ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, в последствии приема фенотерола в больших дозах наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта. Бета-адренергическое влияние продукта на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов.

При приеме продукта в больших дозах наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (в последствиидняя бывает обусловлена повышенным поглощением калия скелетной мускулатурой).

Фенотерол (в больших концентрациях) угнетает сократительную активность матки.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена). Начало действия продукта в последствии ингаляции - через 5 мин, продолжительность действия - 3-5 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

В зависимости от используемой ингаляционной системы в пределах 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних отделов дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних отделах дыхательных путей и проглатывается.

В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола гидробромида попадает в ЖКТ. После ингаляции одной дозы степень абсорбции составляет 17% от дозы. Всасывание носит двухфазный характер: 30% фенотерола гидробромида всасывается с периодом полуабсорбции 11 мин; 70% всасывается медленно с периодом полуабсорбции 120 мин. Не существует корреляции между величинами концентрации фенотерола в плазме крови, достигаемыми в последствии ингаляции, и фармакодинамической кривой "время-эффект".

Длительный бронхорасширяющий эффект продукта (3-5 ч) в последствии ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым в последствии в/в введения, не поддерживается повышенными концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После приема внутрь абсорбируется в пределах 60% принятой внутрь дозы. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. В результате биодоступность продукта в последствии приема внутрь снижается до 1.5%.

Этим объясняется тот факт, что проглоченное количество продукта практически не оказывает влияние на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую в последствии ингаляции.

Распределение

Фенотерола гидробромид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Биотрансформируется путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.

Выведение

Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

Показания

• купирование приступов бронхиальной астмы;
• профилактика астмы физического усилия;
• симптоматическое лечение бронхиальной астмы или других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей (в т.ч. обструктивный бронхит).

У заболевших с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких, отвечающих на терапию ГКС, надлежит рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии.

Режим дозирования

Для купирования приступов бронхиальной астмы взрослым и детям старше 6 лет назначают 1 дозу, при надобности через 5 мин ингаляцию можно повторить (пациент должен быть информирован, что при отсутствии эффекта в последствии 2-х доз необходимо обратиться к врачу); детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают 1 дозу.

Для профилактики астмы физического усилия взрослым и детям старше 6 лет назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию, до 8 доз/сут; детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают 1 дозу.

Для симптоматического лечения бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей, взрослым и детям старше 6 лет назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию, если требуются повторные ингаляции, то не более 8 доз/сут.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают 1 дозу 4 раза/сут (не более 2 ингаляций на 1 прием, т.к. увеличение дозы повышает риск развития побочных эффектов). Интервал между ингаляциями - не менее 3 ч. Максимальная суточная доза - 4 ингаляции.

Правила использования продукта

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз надлежит дважды нажать на дно баллона.

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.

1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать медленный, глубокий выдох.
3. Удерживая баллон, обхватить губами мундшт.. Баллон должен быть направлен дном вверх.
4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до освобождения 1 ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, потом вынуть мундшт. изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения 2-й ингаляционной дозы.
5. Надеть защитный колпачок.
6. Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением надлежит единоразово нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля. Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Потом баллон надлежит заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, сокращается. Баллон непрозрачен, поэтому количество продукта в баллоне можно определить следующим образом: снять защитный колпачок, баллон погрузить в емкость, наполненную водой.

Количество продукта определяют в зависимости от позиции баллона в воде. Мундшт. надлежит содержать в чистоте, при надобности его можно промыть в теплой воде. После использования мыла или моющего средства мундшт. надлежит тщательно промыть водой.

Пластиковый мундшт. для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек Н и служит для точного дозирования продукта. Мундшт. не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Беротек Н с другими адаптерами.

Побочное действие

• Со стороны ЦНС: часто - мелкий тремор; возможны (особо у больных с факторами риска) головокружение, головная боль, нервозность; в отдельных случаях - изменения психики.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; не часто (при использовании в больших дозах) - снижение диастолического давления, увеличение систолического давления, аритмии, стенокардия.
• Со стороны обмена веществ: возможны увеличение концентрации глюкозы в крови, выраженная гипокалиемия.
• Cо стороны дыхательной системы: возможны кашель, местное раздражение; не часто – парадоксальный бронхоспазм.
• Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота.

Прочие: возможны усиление потоотделения, слабость, мышечные боли, судороги; не часто - местные воспалительные и аллергические реакции (особо у больных с повышенной восприимчивостью).

Противопоказания

• тахиаритмия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• детский возраст до 4 лет;
• высокая восприимчивость к фенотерола гидробромиду и другим компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при декомпенсированном сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, неконтролируемой артериальной гипертензии, гипертиреозе, феохромоцитоме.

Беременность и лактация

Не выявлено отрицательного влияния продукта на течение беременности. Тем не менее, при беременности (особо в I триместре) продукт назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Следует помнить об угнетающем действии фенотерола на сократительную активность матки. Известно, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения продукта в период лактации не установлена.

Применение продукта во время кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для малыша.