Артрозан (Artrosan)
Наименование: Артрозан (Artrosan)
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, допускается наличие мраморности.
1 таб. мелоксикам 7.5 мг -"- 15 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, тринатрия цитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие связано с ингибированием активности ЦОГ-2 - специфического фермента, участвующего в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам блокирует ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Всасывание
Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании вещества вовнутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам.
Распределение
Css достигаются на протяжении3-5 дней. При долгом использовании продукта (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются в последствии первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы – более 99%.
Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями продукта в последствии его приема 1 раз/сут относительно невелик и при дозе 7.5 мг составляет 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг - 0.8-2 мкг/мл. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax плазмы крови.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита - 5'-гидроксиметилмелоксикама (9% от дозы).
При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы продукта) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в одинаковой степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде продукт обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 - 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет примерно 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клиренс продукта снижается. Vd низкий и составляет примерно 11 л. У больных с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.
Cимптоматическая терапия:
-
остеоартроза;
-
ревматоидного артрита;
-
анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева);
-
других воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.
При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в последствии достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут. При остеоартрозе продукт назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не обязана превышать 15 мг. Препарат принимают вовнутрь 1 раз/сут во время еды.
У больных с повышенным риском развития побочных эффектов, также у больных с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, доза не обязана превышать 7.5 мг/сут. У больных с нарушениями функции почек (КК>25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.
-
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное), увеличение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, увеличение АД, ощущение приливов.
-
Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы, кашель.
-
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
-
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
-
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Дерматологические реакции: высокая фотовосприимчивость.
-
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), зуд, кожная сыпь, крапивница.
Прочие: лихорадка.
-
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
-
почечная недостаточность тяжелой степени (без проведения гемодиализа);
-
тяжелая печеночная недостаточность;
-
"аспириновая" бронхиальная астма;
-
детский возраст до 15 лет;
-
беременность;
-
период лактации (грудное вскармливание);
-
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт у лиц пожилого возраста и у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.
Препарат противопоказан к применению при беременности. При надобности назначения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
У больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при использовании продукта у больных с циррозом печени.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется. у больных с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, доза не обязана превышать 7.5 мг/сут. У больных с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при использовании продукта у больных пожилого возраста, больных с хронической сердечной недостаточностью, у больных с циррозом печени, также у больных с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
Следует соблюдать осторожность при использовании продукта у больных, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у больных, получающих антикоагулянтную терапию. У таких больных повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при использовании продукта у больных пожилого возраста, больных с хронической сердечной недостаточностью, у больных с циррозом печени, также у больных с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости. Пациенты должны быть информированы о том, что при появлении аллергических реакций (в т.ч. зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) надлежит обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема продукта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение продукта может вызвать развитие нежелательных эффектов (в т.ч. головная боль, головокружение, сонливость). Поэтому надлежит отказаться от управления транспортными препаратами и обслуживания механизмов, требующих концентрации внимания.
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (на протяжении 1 ч в последствии приема продукта); при надобности проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.
