Амелотекс (Amelotex)
Наименование: Амелотекс (Amelotex)
Раствор для в/м введения в виде прозрачной или с легкой опалесценцией жидкости желтоватого с зеленоватым оттенком цвета.
1 мл 1 амп. мелоксикам 10 мг 15 мг.
Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицерол, натрия гидроксид (раствор 1М), вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС.
НПВС (нестероидный противовоспалительный продукт). Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax в плазме.
Выведение
Выводится в одинаковой степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится <5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде продукт обнаруживается только в следовых количествах.
Т1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет примерно 8 мл/мин. У больных пожилого возраста клиренс продукта снижается. Vd низкий и составляет примерно 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
-
ревматоидный артрит;
-
остеоартроз;
-
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
-
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
Препарат надлежит вводить глубоко в/м по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная доза - 15 мг/сут. Начальная доза у больных с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут. При некординальном или умеренном снижении функции почек (КК>25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наибольшая доза - 7.5 мг/сут. При циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы продукта не требуется.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гепатит.
Со стороны ЦНС: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, увеличение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, ощущение сердцебиения.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, увеличение концентрации мочевины в сыворотке крови; не часто – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрения).
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.
Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.
-
период в последствии проведения аортокоронарного шунтирования;
-
некомпенсированная сердечная недостаточность;
-
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и в пределахносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
-
эрозивно-язвенные изменения слизистакой желудка или двенадцатиперстной кишки;
-
активное желудочно-кишечное кровотечение;
-
воспалительные заболевания кишечника (в т.ч. неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
-
цереброваскулярное (или иные) кровотечение;
-
выраженная печеночная недостаточность;
-
активное болезнь печени;
-
выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (КК<30 мл/мин);
-
прогрессирующие заболевания почек (в т.ч. с подтвержденной гиперкалиемией);
-
беременность;
-
период грудного вскармливания;
-
детский и подростковый возраст до 15 лет;
-
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
C осторожностью надлежит использовать продукт при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, табакокурении, КК<60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, долгом использовании НПВС, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, у больных пожилого возраста, при сопутствующей терапии следующими продуктами: антикоагулянты (варфарин), антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
При вышеперечисленных заболеваниях и состояниях для снижения риска развития нежелательных явлений надлежит использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Противопоказано применение продукта при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение продукта при выраженной печеночной недостаточности, активных заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение продукта при выраженной почечной недостаточности у больных, не подвергающихся диализу (КК<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек (в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия).
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек продукт надлежит отменить.
У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима в последствии отмены продукта.
У таких больных в начале лечения надлежит мониторировать суточный диурез и функцию почек.
В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у больных, находящихся на диализе, доза продукта не обязана превышать 7.5 мг/сут. При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени продукт надлежит отменить и провести контрольные тесты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов и антагонистов нет.
-
При одновременном использовании Амелотекса с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения. При одновременном использовании с Амелотексом увеличивается концентрация лития в плазме крови.
-
При одновременном использовании с Амелотексом снижается эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных лекарственных средств.
-
При одновременном использовании Амелотекса с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидиом, гепарином, тромболитиками повышается риск кровотечений.
-
При одновременном использовании Амелотекса с метотрексатом усиливается миелодепрессивное действие.
-
При одновременном использовании Амелотекса с диуретиками повышается риск развития нарушений функции почек.
-
При одновременном использовании Амелотекса с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие мелоксикама.
При одновременном использовании Амелотекса с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности Амелотекса.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С; не замораживать.
Период годности - 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Амелотекс (Amelotex)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Амелотекс (Amelotex)».
