Актасулид (Actasulid)
Наименование: Актасулид (Actasulid)
Таблетки круглые, ровные, светло-желтого цвета, с разделительной чертой с одной стороны.
1 таб. - нимесулид 100 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид, повидон К-30, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа
НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2
Фармакологическое действие
НПВС из класса сульфон-анилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.
Обратимо ингибирует образование простагландина Е2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина ЕР ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.
В некординальной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов продукта. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, также сокращает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов.
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие продукта.
Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения Cmax активного вещества в плазме крови - 1.5-2.5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами -1%, с кислыми α1-гликопротеидами - 1%.
Доза продукта не оказывает влияние на степень его связывания с белками крови. Cmax нимесулида в плазме крови достигает 3.5-6.5 мг/л. Vd - 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где в последствии единоразового приема его концентрация составляет в пределах 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.
T1/2 нимесулида составляет 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). У заболевших с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1.8-4.8 л/ч или 30-80 мл/мин), также у малышей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания к применению продукта
-
ревматоидный артрит;
-
остеоартроз;
-
артриты различной этиологии;
-
артралгии;
-
миалгии;
-
в последствииоперационные и посттравматические боли;
-
бурсит;
-
тенденит;
-
альгодисменорея;
-
зубная и головная боль.
Внутрь по 1 таблетки (100 мг) 2 Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний ЖКТ продукт желательно принимать в конце еды или в последствии приема пищи.
Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела малыша 2-3, наибольшая суточная доза продукта - 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше 40 кг - 100 мг не более 2 раз/
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (<1/10, но >1/100), нечасто (<1/100, но >1/1000), не часто (<1/1000, но >1/10000), очень не часто (<1/10000).
-
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень не часто - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
-
Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; не часто - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень не часто - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
-
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень не часто - бронхиальная астма, бронхоспазм.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия; не часто - тахикардия, геморрагии, «приливы».
-
Со стороны органов чувств: не часто - нечеткость зрения, очень не часто - головокружение.
-
Со стороны кожных и слизистых покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; не часто - эритема, дерматит; очень не часто - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
-
Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - увеличение печеночных трансаминаз; очень не часто - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
-
Со стороны почек и мочевыводящей системы: нечасто - отеки; не часто - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень не часто - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
-
Со стороны системы кроветворения: не часто - анемия, эозинофилия; очень не часто - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: не часто - реакции гиперчувствительности; очень не часто - анафилактоидные реакции.
Общие реакции: не часто - общая слабость; очень не часто - гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше побочных действий или ухудшения самочувствия надлежит незамедлительно обратиться к врачу.
Противопоказания к применению продукта
-
гипервосприимчивость;
-
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
-
кровотечения из ЖКТ;
-
внутричерепные кровоизлияния;
-
"аспириновая" астма;
-
печеночная недостаточность;
-
почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
-
тяжелая сердечная недостаточность;
-
беременность;
-
период лактации;
-
детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.
Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
Актасулид надлежит использовать с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или продукты, подавляющие агрегацию тромбоцитов.
Поскольку Актасулид частично выводится почками, дозу для больных с нарушениями функции почек надлежит уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у больных, принимавших другие НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено в случае появления любого нарушения зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с повышенным АД и с нарушениями сердечной деятельности Актасулид должен использоваться с особой осторожностью. Пациентам надлежит проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с Актасулидом принимают продукты, оказывающие влияние на ЖКТ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что продукт может вызывать сонливость или головокружение.
Внимание!Перед применением медикамента "Актасулид (Actasulid)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Актасулид (Actasulid)».
