Акталипид (Actalipid)
Наименование: Акталипид (Actalipid)
Таблетки, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, бежевого цвета.
1 табл.
симвастатин 10 мг.
"-" 20 мг.
"-" 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидратная; МКЦ; повидон; натрия кроскармеллоза; тальк; кислота аскорбиновая; кислота лимонная; бутилгидроксианизол; магния стеарат.
Покрытие: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый и железа оксид красный
Препарат оказывает гиполипидемическое, гипохолестеринемическое. В организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного - основного метаболита. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную, ограничивающую скорость, стадию биосинтеза холестерина. Снижает содержание общего холестерина в плазме крови, ЛПНП и ЛПОНП.
Повышает содержание ЛПВП и сокращает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП; снижает содержание в плазме триглицеридов. Активный метаболит симвастатина — специфический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Так как конверсия ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, то применение симвастатина не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.
Абсорбция - высокая; имеет эффект «первого прохождения» через печень. После перорального приема Cmax достигается через 1,5–2,4 ч. Связывание с белками плазмы - 90%. Метаболизируется в печени. Экскретируется с желчью. Около 10% выводится почками в неактивной форме.
-
лечение заболевших гиперлипидемией, в т.ч. первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или комбинированной гиперлипидемией, когда лечебная диета оказывается недостаточной;
-
лечение заболевших коронарной болезнью сердца для:
снижения риска летального исхода;
снижения риска коронарной смерти, нефатального инфаркта миокарда и преходящих ишемических состояний;
снижения риска перед проведением процедур по реваскуляризации миокарда (венечный байпасс и перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика);
снижения прогрессирования венечного атеросклероза, в т.ч. для редуцирования развития новых отложений и полной закупорки сосудов;
-
лечения заболевших с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.
Акталипид применяется как дополнение к основной терапии.
Препарат принимается внутрь. Перед началом лечения продуктом Акталипид больным надлежит назначить стандартную, бедную на холестерин диету, которую необходимо соблюдать и во время лечения.
Гиперлипидемия. При слабой или умеренной гиперлипидемии лечение можно начать с дозы 5 мг (единоразовое введение, вечером). При выраженной гиперлипидемии начальная доза составляет 10 мг/сут.
Увеличивать дозу можно не раньше чем через 4 нед, постепенно достигая максимума 80 мг/сут, в виде единоразового приема вечером. Если уровни ЛПНП-холестерина упадут ниже 1,94 ммоль/л (75 мг/дл) или уровни общего холестерина - ниже 3,6 ммоль/л (140 мг/дл), необходимо проконсультироваться с врачом об уменьшении дозы.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Рекомендуемая суточная доза - 40 мг в условиях единоразового приема вечером или 80 мг, разделенных на 3 приема - 20, 20 и 40 мг вечером. Акталипид надлежит использовать как дополнение к другим, липидопонижающим продуктам (ЛПНП-афферез).
Коронарная болезнь сердца. Начальная доза -20 мг/сут, единоразово вечером. При надобности дозу увеличивают через через 4 нед до 40 мг.
Комбинированная терапия. Акталипид эффективен как при монотерапии, так и в комбинациях. Пациентам, принимающим Акталипид вмeсте с циклоспорином, фибратами или никотинамидом, надлежит начинать с дозы 5 мг, наибольшая суточная доза составляет 10 мг 1 раз в день.
Доза при почечной недостаточности. У заболевших с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) наибольшая суточная доза составляет 10 мг. Акталипид не применяется в детском возрасте
Со стороны пищеварительной системы:
абдоминальные боли, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха; увеличение активности трансаминаз, ЩФ, гаммаглутаминтранспептидазы.
Со стороны нервной системы и органов чувств:
астения, головокружение, головная боль, периферическая нейропатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
миалгия, миопатия, мышечные судороги, парестезии, рабдомиолиз.
Аллергические и иммунопатологические реакции:
ангионевротический отек, волчаночно-подобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, общее недомогание, одышка.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочие: анемия.
-
гипервосприимчивость к активному или какому-или из вспомогательных веществ,
-
печеночная недостаточность,
-
увеличение активности сывороточных трансаминаз неясной этиологии,
-
беременность,
-
период грудного вскармливания,
-
одновременное лечение мибефрадилом (тетразольный тип антагониста кальция)
Не надлежит использовать во время беременности. Если во время лечения наступает беременность, то прием продукта отменяется. Несмотря на то что данных относительно перехода продукта или его метаболитов в материнское молоко нет, Акталипид не надлежит использовать во время грудного вскармливания.
Воздействие на мышцы. Акталипид, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может стать причиной появления миопатии, которая проявляется мышечной болью или слабостью, связанной с сильным увеличением креатинфосфокиназы (в 10 раз выше нормы). Рабдомиолиз вместе с острой почечной недостаточностью (в результате миоглобинурии) или без нее описывается не часто.
Миопатия от лекарственных взаимодействий. Частота и тяжесть миопатии повышается при одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с продуктами, которые самостоятельно вызывают миопатию, как, например, гемфиброзил и другие фибраты или никотиновая кислота в липидопонижающих дозах (≥1 г/сут).
Определенные продукты, которые в терапевтических дозах проявляют достоверное угнетающее действие на цитохром Р450 изоформу 3А4, могут повысить плазменные уровни ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и повысить риск возникновения миопатии. Такими продуктами являются циклоспорин, тетразольный антагонист кальция — мибефрадил, интраконазол и другие азолы, эритромицин и антидепрессант нефазодон. При каждой комбинации Акталипида с другими продуктами надлежит внимательно оценить отношение польза/риск и следить в отношении появления у пациента таких симптомов, как головная боль, слабость, восприимчивость, особо на протяжении первого месяца лечения и во время перемены дозы. Для больных, принимающих одновременно Акталипид с циклоспорином, фибратами или ниацином, доза Акталипида не обязана превышать 10 мг/сут, т.к. риск миопатии возрастает с ее увеличением. Акталипид не применяется одновременно с мибефрадилом.
Воздействие на печень
Рекомендуется исследовать функцию печени до начала лечения и потом 2 раза на протяжении первого года лечения. Больных, которые принимают по 80 мг/сут, необходимо контролировать 1 раз в 3 мес. Особое внимание надлежит уделять больным с увеличением трансаминаз и чаще контролировать их состояние. Если ферменты показывают тенденцию к повышению (до 3 раз выше верхней границы нормы) или изменения проявляют устойчивость, лечение необходимо прекратить. Больные, употребляющие алкоголь или имеющие в анамнезе болезнь печени, должны осторожно принимать продукт Акталипид.
Активное болезнь печени или увеличение трансаминаз невыясненной этиологии являются противопоказаниями для лечения Акталипидом.
Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозу. Поэтому он противопоказан больным с лактазной недостаточностью, галактоземией или глюкозным/галактозным синдромом мальабсорбции. Препарат не дает воздействия на способность водить автотранспортное средство и работать с механизмами.
Комбинированный прием Акталипида и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (циклоспорин, мибефрадил, азольные противомикотические средства, в т.ч. интраконазол и кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, макролиды, например эритромицин и кларитромицин, антидепрессант нефазодон) надлежит начинать с осторожностью. С повышенной осторожностью применяется комбинация с фибратами и ниацином. Следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута (более 1 л каждый день). Акталипид потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов. У больных, проводящих подобное лечение, протромбиновое время необходимо определить до начала приема Акталипида и контролировать достаточно часто во время лечения. Это необходимо и при изменении дозировки Акталипида.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Период годности 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Акталипид (Actalipid)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Акталипид (Actalipid)».
