Азитрокс (Azithrox)
Наименование: Азитрокс (Azithrox)
Капсулы белого цвета содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 капс. азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Состав корпуса и крышечки капсул: титана диоксид (Е171), желатин медицинский.
Капсулы твердые желатиновые, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 капс. азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид.
Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически, в больших концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Всасывание
После приема вещества вовнутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме достигается через 2.5-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Биодоступность - 37%. Прием продукта одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особо важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (примерно на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сберегается в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления на протяжении 5-7 дней в последствии приема в последствиидней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч в последствии приема продукта и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет использовать продукт 1 раз/сут.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к продукту микроорганизмами:
-
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т. ч. ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
-
скарлатина;
-
инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т. ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
-
инфекции кожи и мягких тканей (в т. ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
-
инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит);
-
болезнь Лайма (боррелиоз) в изначальной стадии (erythema migrans);
-
заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Азитрокс принимают вовнутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч в последствии еды.
Взрослым при инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут на протяжении 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей назначают в дозе 1 г/сут за 1 прием в первый день, далее - по 500 мг/сут каждый день со 2 по 5 дни. Курсовая доза - 3 г.
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают единоразово 1 г. При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis, по 1 г 3 раза с интервалом в 7 дней (прием продукта в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза 3 г.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг каждый день со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза – 3 г.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут на протяжении 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине продукт назначают по 500 мг/сут (1 капс.) за 1 прием на протяжении 3 дней.
Детям старше 12 лет продукт (капс. по 250 мг) назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут на протяжении 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, потом 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут на протяжении 3 дней. Курсовая доза - 30 мг/кг.
При лечении erythema migrans у малышей доза продукта (таб. 500 мг) составляет 1 г в 1-й день и по 500 мг каждый день со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза - 3 г. Применять Азитрокс в форме таблеток по 250 мг надлежит в дозе - 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.
-
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%); 1% и менее – диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, увеличение активности печеночных трансаминаз; у малышей - запоры, анорексия, гастрит. Возможен кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке (≤1%).
-
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у малышей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (≤1%).
-
Со стороны половой системы: ≤1% - вагинальный кандидоз.
-
Со стороны мочевыделительной системы: ≤1% - нефрит. Дерматологические реакции: в отдельных случаях -сыпь, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.
Прочие: высокая утомляемость.
-
печеночная недостаточность;
-
почечная недостаточность;
-
дети с массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг);
-
детский возраст до 12 лет;
-
высокая восприимчивость к антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью надлежит использовать продукт при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), у малышей с выраженными нарушениями функций печени или почек.
Применение продукта при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Азитрокс не надлежит принимать с пищей. В случае пропуска очередного приема пропущенную дозу надлежит принять как можно быстрее, а в последствиидующие - с интервалом 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв по меньшей мере 2 ч между приемом Азитрокса и антацидных продуктов. После отмены лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых больных могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Симптомы: при использовании продукта в больших дозах возможно усиление побочного действия - сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.
Внимание!Перед применением медикамента "Азитрокс (Azithrox)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Азитрокс (Azithrox)».
