Адепресс (Adepress)

Наименование: Адепресс (Adepress)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. пароксетин (в форме гидрохлорида гемигидрата) 20 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), крахмал кукурузный, натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry II (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол /полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 4000/, титана диоксид).

Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), α1-, α2- и β-адренорецепторам, также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 7-14 сут в последствии начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Поскольку пароксетин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании происходит частичное поглощение эффекта "первого прохождения" через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно увеличение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех больных, у которых при приеме продукта в низких дозах достигаются низкие уровни пароксетина в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы.

Метаболизм

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате "первого прохождения" через печень, а потом оно контролируется системной элиминацией.

Выведение

T1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но примерно составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 64% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, также у лиц пожилого возраста, при всем этом диапазон плазменных концентраций почти совпадает с диапазоном концентраций у здоровых взрослых добровольцев.

Показания

• депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;
• обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
• паническое расстройство, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);
• социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
• генерализованное тревожное расстройство;
• посттравматическое стрессовое расстройство.

Режим дозирования

Таблетки надлежит принимать 1 раз/сут, утром, во время еды, не разжевывая, запивая водой. Доза подбирается индивидуально на протяжении первых 2-3 недель в последствии начала терапии и вв последствиидствии при надобности корректируется. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. В случае надобности дозу постепенно увеличивают на 10 мг с интервалом в 1 неделю до достижения терапевтического эффекта, наибольшая суточная доза не обязана превышать 50 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с в последствиидующим еженедельным увеличением на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при надобности доза может быть увеличена до 60 мг/сут. При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с в последствиидующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная суточная доза не обязана превышать 60 мг/сут.

При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта на протяжении как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу надлежит увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

При посттравматическом стрессовом расстройстве для большинства больных начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу надлежит увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут.

При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. Для пожилых больных суточная доза не обязана превышать 40 мг. Для предотвращения рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. После исчезновения симптомов депрессии этот курс может составлять 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах - более 4-6 мес. Следует избегать резкой отмены продукта. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема продукта надлежит проводить постепенно.

Побочное действие

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, тревога; иногда - спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, парестезии, снижение способности к концентрации внимания; не часто - судороги, мании; очень не часто - серотониновый синдром (ажитация, гиперрефлексия, диарея), панические расстройства.
• Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз.
• Со стороны костно-мышечной системы: не часто - миастения, миоклония, артралгия, миалгия.
• Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание; не часто - задержка мочи.
• Со стороны половой системы: расстройства эякуляции, расстройства либидо; не часто - гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
• Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту; иногда - запоры или диарея; в отдельных случаях - гепатит.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
• Аллергические реакции: не часто - сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек.
• Прочие: повышенное потоотделение; в единичных случаях - гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

Противопоказания

• одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней в последствии их отмены;
• нестабильная эпилепсия;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, одновременном назначении электроимпульсной терапии, одновременном приеме продуктов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, также пациентам пожилого возраста.

Беременность и и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности. При печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит назначать продукт при почечной недостаточности. При почечной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Особые указания

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью надлежит назначать Адепресс пациентам, принимающим нейролептики.

Лечение Адепрессом назначают через 2 недели в последствии отмены ингибиторов МАО. У больных пожилого возраста на фоне приема Адепресса возможна гипонатриемия. В некоторых случаях требуется коррекции дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических продуктов.