Адалат (Adalat)
Наименование: Адалат (Adalat)
Раствор для инфузий, прозрачный, желтоватого цвета.
1 флакон содержит 5 мг. нифедипина (активное вещество) в 50 мл инфузионного расcтвора.
Вспомогательные вещества: этанол 96%, макрогол 400, натрия гидроксид 0,1 N, вода для инъекций.
Клинико-фармакологическая группа: блокатор "медленных" кальциевых каналов.
Нифедипин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через "медленные кальциевые каналы" внутрь клеток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при всем этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особо крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым, предотвращается ангиоспазм, усиливается кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивается доставка кислорода к миокарду, сокращается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при долгом приеме он способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.
Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, артериальное давление (АД). В начале лечения нифедипином может происходить временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако, это увеличение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при долгом использовании, увеличивает выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особо выражено у больных, страдающих артериальной гипертензией.
Распределение
После внутривенного введения нифедипин быстро распределяется в организме; 50% введенной дозы распределяется в организме уже через 5-6 мин. Связывается с белками плазмы крови (альбумином) на 95%.
Метаболизм
После парентерального введения нифедипин почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Выведение
Выводится из организма преимущественно почками в виде неактивных метаболитов, в меньшей степени (5-15%) с желчью. В моче обнаруживаются лишь следы (менее 1%) неизмененного активного вещества.
Период полувыведения (Т1/2) нифедипина в последствии парентерального введения составляет 1,7 ч. У больных с нарушением функции почек фармакокинетика нифедипина существенно не изменяется.
При печеночной недостаточности отмечается значительное удлинение Т1/2 продукта и снижение его общего клиренса, что может потребовать снижения дозы.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию.
-
стенокардия Принцметала
-
гипертонический криз
50 мл раствора Адалат® вводят внутривенно инфузионно на протяжении, примерно, 4-8 часов (со скоростью 6,3-12,5 мл/ч, что соответствует 0,63-1,25 мг нифедипина/ч).
Максимальная доза продукта, вводимого на протяжении 24 часов, не обязана превышать 150-300 мл (что соответствует 15-30 мг нифедипина/24 ч).
У больных с почечной недостаточностью корректировки дозы не требуется. Инфузионная терапия может проводиться непрерывно на протяжении 3 дней. Потом рекомендуется переход на пероральную терапию нифедипином.
Инструкция по введению раствора для инфузий Адалат:
Готовый к использованию инфузионный раствор Адалат надлежит вводить только через специальный шприц и проводящую систему марки
Перфузор или Инжектомат , прилагаемые к раствору. При условии использования предписанных инфузионных принадлежностей потерь нифедипина через проводящую систему можно не опасаться.
Нифедипин, активное вещество инфузионного раствора Адалат, в высшей степени чувствителен к воздействию света, поэтому необходимо обеспечить защиту раствора от этого воздействия. Снабженный защитной пластиковой оболочкой флакон надлежит вынимать из упаковки лишь непосредственно перед использованием.
При проведении смешанной инфузии необходимо также обеспечить защиту раствора Адалат от воздействия света, поэтому его нужно вводить непосредственно в инфузионную трубку, по которой уже поступает другой раствор, при всем этом введение в систему надлежит осуществлять как можно ближе к месту пункции вены. Категорически запрещается смешивать раствор Адалат в одном флаконе с другими растворами.
Если раствор хранился в холодильнике, то перед введением его температуру необходимо довести до комнатной.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, снижение АД, "приливы" крови к лицу, сопровождающиеся ощущением жара.
Со стороны центральной нервной системы:
головная боль.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота.
При долгом приеме нифедипина внутрь описаны следующие побочные эффекты: периферические отеки, боль в животе, астения, сердцебиение, недомогание, стенокардия, снижение АД, в том числе постуральная гипотензия, в некоторых случаях выраженная, вплоть до развития фибрилляции желудочков и удлинения интервала QT, сердцебиение, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, возбуждение, тремор, одышка, кожный зуд, сыпь, потливость, аллергические реакции, нарушение зрения, обморок, анрексия, метеоризм, рвота, гипергликемия, миалгия, гипестезия, сонливость, бессонница, парестезии, полиурия, гиперплазия десен, увеличение активности "печеночных" трансаминаз, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, гинекомастия, фотовосприимчивость, крапивница.
-
высокая восприимчивость к нифедипину;
-
беременность и период лактации;
-
кардиогенный шок;
-
нестабильная стенокардия;
-
острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели болезни);
-
одновременное назначение с рифампицином;
-
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены)
Применение продукта с осторожностью:
хроническая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз, субаортальный стеноз, выраженная брадикардия, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, выраженная артериальная гипотензия (уровень систолического АД ниже 90 мм.рт.ст), пожилой возраст, у больных со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе.
Применение нифедипина противопоказано на протяжении всего периода беременности, так как возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие продукта.
Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому, если его прием необходим, то грудное вскармливание надлежит прекратить.
Дозу Адалата® необходимо подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции пациента на проводимое лечение, также строго контролировать уровень АД и частоту сердечных сокращений.
Не рекомендуется одновременное применение раствора для инфузий Адалат® и блокаторов β-адренорецепторов, из-за риска развития выраженного снижения АД, а в некоторых случаях - усугубления симптомов сердечной недостаточности.
Инфузионный раствор Адалат® не надлежит назначать пациентам, у которых предполагается взаимосвязь болей ишемического характера с предшествующей терапией нифедипином.
При использовании нифедипина очень не часто могут возникнуть приступы стенокардии, также может ухудшиться течение стенокардии с утяжелением, удлинением и учащением приступов, особо в самом начале лечения.
В некоторых случаях зарегистрировано развитие инфаркта миокарда, однако, при всем этом не представляется возможным установить причинную связь заболевания с приемом нифедипина, поскольку инфаркт миокарда может возникнуть в результате естественного течения ишемической болезни сердца.
Пациенты с нарушениями функции печени при введении Адалата требуют тщательного наблюдения, а в некоторых случаях необходимо уменьшение дозы продукта.
Во избежание возникновения жжения в области инъекции введение продукта надлежит производить медленно.
Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не оказывает влияние на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).
Раствор для инфузий Адалат в пластиковом контейнере остается стабильным при дневном свете на протяжении 1 часа, а при искусственном освещении на протяжении 6 часов.
Внимание!Перед применением медикамента "Адалат (Adalat)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Адалат (Adalat)».
