Агапурин (Agapurin) для инъекций
Наименование: Агапурин (Agapurin) для инъекций
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл 1 амп. - пентоксифиллин 20 мг 100 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа
Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и увеличением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно оказывает влияние на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% продукта. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и увеличение биодоступности.
Показания к применению продукта Агапурин
-
нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
-
трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
-
ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
-
острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе);
-
состояния в последствии геморрагического или ишемического инсульта;
-
нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
-
нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Препарат может вводиться в/в, в/а, в/м. При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Внутривенно: 100 мг (1 амп.) в 250-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно на протяжении 1.5-3 ч. При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в день. Максимальная суточная доза - 300 мг.
Внутриартериально: вначале 100 мг продукта в 20-50 мл 0.9% раствора натрия хлорида, в в последствиидующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора продукта) на протяжении 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.
Больным с хронической почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) вводят 50-70% от обычной дозы.
Внутримышечно: 1-2 по 100 мг (1 амп.).
-
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, не часто - прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.
-
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, высокая ломкость ногтей.
-
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.
-
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
-
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.
Аллергические реакции: не часто - зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
-
Со стороны лабораторных показателей: увеличение активности печеночных трансаминаз: АЛТ, ACT, ЛДГ и ЩФ.
Противопоказания к применению продукта
-
выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
-
острый инфаркт миокарда;
-
выраженные нарушения ритма сердца;
-
неконтролируемая артериальная гипотензия;
-
порфирия;
-
массивное кровотечение;
-
кровоизлияние в сетчатку глаза;
-
острый геморрагический инсульт;
-
беременность, период лактации;
-
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
-
высокая восприимчивость к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных.
С осторожностью: больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, состоянии в последствии недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.
Лечение надлежит проводить под контролем АД. У заболевших с хронической сердечной недостаточностью надлежит достичь компенсации кровообращения.
У заболевших сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, применение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При использовании одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У больных, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза обязана быть уменьшена у заболевших с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность продукта.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором надлежит проверять в каждом конкретном случае.
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, высокая нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота "кофейной гущей").
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), анитибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов: цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное применение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Хранить при температуре 10-25°С в сухом и недоступном для малышей месте.
Период годности - 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Агапурин (Agapurin) для инъекций" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Агапурин (Agapurin) для инъекций».
