Агалатес (Agalates)
Наименование: Агалатес (Agalates)
Таблетки белого цвета, плоские, овальные, с фаской и риской на одной стороне, с гравировкой "0.5" с одной стороны от риски и "CBG" с другой.
1 таб. каберголин 500 мкг
Вспомогательные вещества: лактоза, L-лейцин, магния стеарат (Е572).
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор секреции пролактина
Фармакологическое действие
Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. В дозах более больших, чем требуются для угнетения секреции пролактина, продукт вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Действие продукта носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сберегается на протяжении 2-3 недель, в связи с чем для угнетения секреции молока обычно достаточно приема одной дозы продукта. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения продукта в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться на протяжении нескольких месяцев в последствии отмены продукта.
Каберголин обладает высокоселективным действием и не оказывает влияние на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч в последствии единоразового приема продукта; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не дает воздействия на всасывание или распределение каберголина.
Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг.
Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.
Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.
Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели.
В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Показания к применению продукта
-
подавление физиологической в последствииродовой лактации (только по медицинским показаниям);
-
подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);
-
нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея);
-
пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
-
идиопатическая гиперпролактинемия.
Каберголин принимают вовнутрь предпочтительно во время еды.
При лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг в неделю в 1 или 2 приема (например, в понедельник и четверг). Дозу повышают постепенно, обычно на 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза - 1 мг/неделю (0.25-2 мг/неделю); в отдельных случаях у больных с гиперпролактинемией - до 4.5 мг/неделю.
При использовании продукта в дозах выше 1 мг/неделю, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.
Для угнетения лактации рекомендуемая доза - 1 мг единоразово на протяжении первых 24 ч в последствии рождения малыша.
Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пожилых больных ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.
Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.
Подавление лактации: нежелательные явления развиваются примерно у 14% больных. Наиболее частые: снижение АД (12%), головокружение (6%) и головная боль (5%). При долгом лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.
Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), не часто (≥1/10 000, <1/1000).
-
Со стороны нервной системы: часто - депрессия, головная боль и головокружение, парестезии, чувство усталости, сонливость.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; иногда - носовые кровотечения; не часто - обмороки.
-
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, гастриты, запоры; не часто - нарушение функции печени.
-
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - гиперемия кожи лица.
-
Со стороны органа зрения: иногда - гемианопсия.
-
Со стороны костно-мышечной системы: не часто - судороги в пальцах и икроножных мышцах.
Аллергические реакции: не часто - кожная сыпь.
Снижение АД (систолическое более чем на 20 мм рт. ст. и диастолическое более чем на 10 мм рт. ст.) отмечено через 3-4 дня в последствии единоразового приема каберголина в дозе 1 мг у женщин в последствии родов.
Нежелательные явления обычно развиваются на протяжении первых двух недель, потом уменьшаются или исчезают. Отмена продукта в связи с побочным действием потребовалась в 3% случаев.
Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, особо у больных с болезнью Паркинсона.
Имеются сообщения о повышении либидо у больных с болезнью Паркинсона при лечении агонистами допамина, включая каберголин, особо в больших дозах. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, плевральный фиброз, вальвулопатия, дыхательные нарушения (в т.ч. дыхательная недостаточность).
Противопоказания к применению продукта
-
в последствииродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;
-
тяжелые нарушения функции печени;
-
нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (в т.ч. в анамнезе), связанные с приемом агонистов допамина;
-
психозы (в т.ч. в анамнезе) или риск их развития;
-
беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;
-
период лактации (грудное вскармливание);
-
высокая восприимчивость к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту продукта.
Эффективность и безопасность применения каберголина у малышей до 16 лет не изучена.
С осторожностью надлежит назначать продукт у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипотензией, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у больных с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, у пожилых больных.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Перед началом приема продукта надлежит исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности на протяжении не менее 1 мес в последствии прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему продукта при беременности, полученные на протяжении первых 8 недель в последствии зачатия. Применение каберголина не сопровождалось увеличением риска абортов, преждевременных родов, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.
В экспериментальных исследованиях на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.
Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании продукт надлежит отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли надлежит мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.
Поскольку каберголин подавляет лактацию, продукт не надлежит назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Данные об эффективности и безопасности каберголина у больных с нарушениями функции печени. Поэтому у таких больных продукт надлежит использовать с осторожностью.
Применение при нарушениях функции почек
Данные об эффективности и безопасности каберголина у больных с нарушениями функции почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности.
Внимание!
Перед применением медикамента "Агалатес (Agalates)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Агалатес (Agalates)».
