Bopindololum (Бопиндолол)
Наименование: Bopindololum (Бопиндолол)
Показания к применению:
Артериальная гипертензия. Стенокардия напряжения, покоя; инфаркт миокарда (вторичная профилактика); аритмии.
Фармакологическое действие:
Неселективный бета-адреноблокатор пролонгированного действия с собственной симпатомиметической активностью (75% бета-1 и 25% — бета-2-рецепторы). Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие, сокращает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток ионов кальция. Это ведет к урежению ЧСС, угнетению проводимости и понижению сократимости миокарда. Выраженность уменьшения ЧСС и сердечного выброса в состоянии покоя меньше, чем у бета-адреноблокаторов без присутствия симпатомиметической активности (степень урежения ЧСС зависит от активности симпатической системы в покое, при небольших ее значениях ЧСС в покое не меняется). Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлиняет диастолу и улучшает перфузию миокарда) и снижения сократимости. Оказывает некоторое мембраностабилизирующее действие. В первые 24 ч в последствии назначения наблюдается уменьшение сердечного выброса и реактивное увеличение периферического сопротивления, которое потом на протяжении 1–3 сут постепенно снижается. Механизм гипотензивного действия заключается в ингибировании пресинаптических бета-адренорецепторов окончаний нейронов, уменьшении активности ренин-ангиотензиновой системы. Гипотензивный эффект, однако, прямо не связан с изменением концентрации ренина в плазме. Внутренняя симпатомиметическая активность ограничивает использование бопиндолола в качестве антиаритмика. Мембраностабилизирующее (хинидиноподобное) действие продукта клинического значения не имеет.
Абсорбция — 90%, связь с белками — 50%, время наступления Cmax при оральном приеме — 2 ч, наличие эффекта «первого прохождения». Экскреция почками, с желчью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Секретируется с материнским молоком.
Bopindololum (Бопиндолол) способ применения и дозы:
Назначают по 1 мг каждый день. При надобности увеличивают дозу до 2 мг каждый день, а при достижении терапевтического эффекта доза может быть уменьшена до 0,5 мг каждый день.
После единоразового приема эффект продолжается 24 ч, что позволяет принимать его один раз каждый день.
Bopindololum (Бопиндолол) противопоказания:
Гипервосприимчивость, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, AV-блокада, брадикардия с ЧСС менее 40 в мин, синдром слабости синусового узла, бронхиальная астма тяжелого течения, хронические обструктивные заболевания легких, окклюзионные заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), стенокардия Принцметала, беременность, лактация.
Bopindololum (Бопиндолол) побочные действия:
Снижение АД, брадикардия, AV блокада, развитие или усугубление СН; чувство холода, парестезии в конечностях, диспноэ, бронхоспазм. Головокружение, нарушения сна, высокая утомляемость, депрессия, головная боль, высокая утомляемость, слабость; тошнота, рвота, метеоризм, запоры или диарея, сухость во рту.
Использование с другими лекарственными препаратами:
С осторожностью назначать совместно с противодиабетическими препаратами. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). Следует соблюдать осторожность при сочетанном приеме с продуктами, угнетающими AV-проводимость (верапамил, дилтиазем, дигоксин, амиодарон) и сократимость сердца (антиаритмики, анестетики). При этом повышается риск развития полной AV-блокады и сердечной недостаточности.
Форма выпуска:
Таблетки (с риской).
Передозировка:
Симптомы: брадикардия, AV блокада, снижение артериального давления, ХСН, судороги, бронхоспазм.
Лечение: симптоматическое: при AV блокаде - внутривенно 1-2 мг атропина, при надобности - внутривенное введение эпинефрина, временный кардиостимулятор. При снижении артериального давления - положение Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин. При судорогах - внутривенное введение диазепама; при бронхоспазме - бета-адреностимуляторы ингаляционно.
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Синонимы:
Сандонорм (Sandonorm)
Bopindololum (Бопиндолол) состав:
Действующее вещество - бопиндолол.
В одной таблетке 1 мг действующего вещества.
Дополнительно:
В период лечения необходимо осуществлять контроль за ЧСС и АД (в начале приема- каждый день, потом раз в 3–4 мес), уровнем глюкозы крови у заболевших диабетом (раз в 4–5 мес). Не надлежит ориентироваться на ЧСС в покое (внутренняя симпатомиметическая активность). Рекомендуется использовать метод парных нагрузочных проб. Собственная симпатомиметическая активность сокращает риск развития сердечной недостаточности, бронхоспазма и нарушений периферического кровообращения. Можно использовать при брадикардии по тщательным контролем ЧСС. При отмене надлежит снижать дозу постепенно на 1/4 в 3–4 дня. При назначении больным с почечной недостаточностью дозы уменьшаются (в зависимости от показателей клиренса креатинина). При феохромоцитоме назначают только совместно с альфа-адреноблокаторами. С осторожностью назначать больным с сахарным диабетом, больным с нарушениями периферического кровообращения (возможно усиление парестезий, чувства похолодания конечностей). Необходим индивидуальный подбор доз лицам, чья профессия требует повышенной концентрации внимания, управляющих автотранспортом.
Производитель: Egis Pharmaceuticals Ltd (Венгрия)
Внимание!
Перед применением медикамента "Bopindololum (Бопиндолол)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Bopindololum (Бопиндолол)».
