Целебрекс
Наименование: Целебрекс
Показания к применению:
В качестве симптоматической терапии при:
- артритах (ревматоидном артрите, остеоартрите), спондилите;
- альгодисменорее;
- острой боли.
В составе комплексной терапии больным с семейным аденоматозным полипозом для уменьшения количества и размеров аденоматозных колоректальных полипов.
Фармакологическое действие:
Механизм действия целекоксиба состоит в преимущественном подавлении активности ЦОГ2 и в минимальном подавлении ЦОГ1. Активация ЦОГ2 происходит в ответ на выделение биологически активных веществ, вследствие воспаления.
Целебрекс обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. В опытах, провидимых на животных, показал эффективность в снижении заболеваемости раком толстой кишки.
Из-за минимального влияния на ЦОГ1, продукт не нарушает естественные процессы, обусловленные простагландинами класса Е1 в тромбоцитах, кишечнике и желудке.
При использовании Целебрекса частота образования гастродуоденальных язв и осложнений, связанных с ними, существенно ниже, чем при использовании других НПВС, таких как: ацетилсалициловая кислота, напроксен, ибупрофен, что подтверждено результатами эндоскопических исследований. Разница в развитии язв является статистически значимой.
В исследованиях на здоровых добровольцах, было доказано, что при использовании целекоксиба в дозе 1.2 г в день, продукт не дает воздействия на функцию тромбоцитов и показатели свертываемости.
В исследованиях целекоксиб вызывал увеличение риска внезапной кардиоваскулярной смерти и тромбозов, в том числе в жизненно важные органы, по сравнению с плацебо, но такая разница не была статистически значимой. По сравнению с НПВС влияющими как на ЦОГ1, так и на ЦОГ2, целекоксиб повышает риск нефатального инфаркта, снижает риск нефатального инсульта и не оказывает влияние на сердечно-сосудистую смертность. При добавлении аспирина к проводимой терапии, эти результаты не изменялись.
Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимума концентрации через 2-3 часа. Прием пищи, особо жирной, задерживает всасывание Целебрекса, при всем этом максимум концентрации, может быть достигнут через 6-7 часов, что на 4 часа дольше, по сравнению с приемом натощак.
В результате биотрансформации целекоксиба (при участии цитохрома Р450 2C9)образуется три метаболита, неактивных в отношении ЦОГ1. Выделяется Целебрекс преимущественно через печень (на 99%).Есть данные о возможности проникновения продукта через ГЭБ.
У больных с низкой массой тела, концентрация в крови целекоксиба выше, также более высокие концентрации отмечают у женщин, по сравнению с мужчинами, поэтому женщинам с небольшой массой тела (до 50 кг) надлежит начинать лечение с минимальных терапевтических доз, особо это касается заболевших пожилого возраста.
Повышение концентрации отмечается и у лиц негроидной расы, поэтому им необходимо начинать лечение с минимальных терапевтических дозировок.
При нарушении функции печени легкой степени, коррекция дозы не требуется, при нарушении средней степени требуется снижение дозировки на 50%.
При нарушении функции почек коррекция дозировки не требуется, так как с мочой выделяется только в пределах 1 % продукта.
В исследованиях было зарегистрировано временное снижение экскреции натрия и, соответственно, задержка жидкости, с развитием периферических отеков. Тем не менее, увеличения случаев артериальной гипертензии не было, а отеки проходили без лечения.
В исследованиях не было обнаружено эмбриотоксического и тератогенного влияния продукта. У крыс целекоксиб повышает риск развития диафрагмальных грыж, а у кроликов, риск развития патологии сердечно-сосудистой системы.
Целебрекс способ применения и дозы:
Рекомендуется прием Целебрекса в дозе 200 мг дважды в день.
Учитывая, что осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы зависят от дозы продукта, надлежит использовать продукт в минимально эффективных дозировках, курсами небольшой продолжительности.
Применение при остеоартрите:
рекомендуемая суточная я доза 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в день, так и по 100 мг дважды в день. При надобности, дозу можно повысить до 800 мг в день (по 400мг дважды в день), без увеличения риска развития побочных эффектов.
Применение при ревматоидном артрите:
рекомендуемая суточная я доза 200 - 400 мг в день, на 2 приема. При надобности, дозу можно повысить до 800 мг в день (по 400мг дважды в день), без увеличения риска развития побочных эффектов.
Применение при анкилозирующем спондилите:
рекомендуемая суточная я доза 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в день, так и по 100 мг дважды в день. При надобности, возможно применение в дозе 400 мг в день.
Применение при острой боли:
Первоначальная доза 400 - 600 мг в день, в дальнейшем по 200 мг дважды в день.
Применение при семейном аденоматозном полипозе:
Целебрекс назначают в качестве дополнительного средства, к проводимой стандартной терапии. Рекомендованная доза по 400 мг дважды в день.
Для больных пожилого возраста коррекция дозы не требуется, кроме случаев, когда их масса тела не превышает 50 кг.
При использовании Целебрекса у больных, со средней степенью снижения функции печени, рекомендовано уменьшение суточной дозировки в 2 раза. Опыта использования продукта у больных с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, снижение дозы продукта не требуется. Опыта применения Целебрекса у заболевших с тяжелой почечной недостаточностью нет.
Целебрекс противопоказания:
Непереносимость какого-или из компонентов продукта или сульфаниламидов. Аллергические реакции при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Противопоказан прием Целебрекса, в качестве анальгетика, в последствии операции по аортокоронарному шунтированию.
Целебрекс побочные действия:
При недолгом использовании (до 12 недель) в дозе 100-800 мг.
Частые (распространенность от ≥1% до ≤10%):
Аллергические реакции (зуд, сыпь), явления диспепсии, метеоризм, периферические отеки, бессонница, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, ринит, инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобные реакции.
Нечастые (распространенность от ≥0,1 до ≤1%):
Тревожность, шум в ушах, анемия, тромбоцитопения, приливы, артериальная гипертензия, аритмии, нарушения зрения, шум в ушах, алопеция, крапивница.
Отдельные (распространенность от 0,01% до ≤0,1%):
Ангионевротический отек, ХСН, образование язв в пищеварительном тракте, развитие панкреатита, увеличение активности трансаминаз, образование булл на коже, спутанность сознания.
При долгом использовании (до 3 лет) в дозе 400-800 мг.
Очень частые (распространенность до 10%):
артериальная гипертензия, расстройства стула.
Частые (распространенность от ≥1% до ≤10%):
Инфекции ушей, несистемные грибковые инфекции, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), СРК, тошнота, дисфагия, образование конкрементов в почках, простатит, увеличение креатинина.
Нечастые (распространенность от ≥0,1 до ≤1%):
стенокардия, аритмия, гипертрофия левого желудочка, ишемический инсульт, расстройства сна, кровоизлияния в конъюнктиву, атеросклероз коронарных сосудов, тромбоз глубоких вен, язвы полости рта, геморроидальные кровотечения, вагинальные кровотечения, дисменорея, симптомы климакса, дисфония, никтурия, увеличение уровня K и Na, увеличение гемоглобина, снижение гематокрита.
Беременность:
Данных о безопасности применения во время беременности нет, поэтому стоит использовать только по строгим показаниям, учитывая возможный риск развития побочных эффектов у плода.
Не использовать в в последствииднем триместре беременности, так как вследствие угнетения синтеза простагландинов, может нарушиться сократительная активность матки, также может произойти преждевременное заращение овального окна.
Передозировка:
При передозировке целекоксиба необходимы мероприятия по выведению продукта и симптоматическая терапия.
Использование с другими лекарственными препаратами:
Целебрекс биотрансформируется при участии цитохрома Р450 2C9, поэтому возможно его взаимодействие с некоторыми продуктами.
В результате одновременного применения с варфарином, может повышаться риск кровотечений, вплоть до фатальных.
При одновременном назначении с флуконазолом и кетоназолом, концентрация целекоксиба в крови может повыситься вдвое.
При назначении ИАПФ или блокаторов ангиотензина 2 с НПВС, может уменьшаться их антигипертензивный эффект.
При комбинации с продуктами лития, происходит увеличение уровня лития в крови, примерно на 17%, поэтому при такой комбинации необходим тщательный мониторинг анализов и состояния пациента.
Недопустимо назначение Целебрекса и других НПВС.
Форма выпуска:
Капсулы 100 мг в блистерах №10.
Капсулы 100 мг в блистерах №20.
Капсулы 200 мг в блистерах №10.
Капсулы 200 мг в блистерах №20.
Условия хранения:
Хранить в сухом месте, при комнатной температуре(16-25 градусов Цельсия).
Синонимы:
Ранселекс, Флогоксиб–Здоровье, Ревмоксиб.
Целебрекс состав:
Целебрекс 100(200)мг.
Активное вещество: Целекоксиб 100(200)мг .
Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, лаурилсульфат Na, стеарат Mg, повидон, кроскармеллоза Na.
Дополнительно:
При приеме Целебрекса может повышаться риск развития тромбозов, в том числе в жизненно важные органы (сердце и мозг), поэтому, по возможности, терапию необходимо проводить минимально эффективными дозами на протяжении короткого периода времени.
Целебрекс не заменяет ацетилсалициловую кислоту, так как не имеет антитромбоцитарных свойств, поэтому отменять ее нецелесообразно.
Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки чаще возникают у пожилых заболевших, у заболевших с пептическими язвами в анамнезе, у ослабленных заболевших, при одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой.
Необходимо строго мониторировать АД, на протяжении всего курса лечения, так как продукт может способствовать развитию гипертензии.
Осторожно назначать пациентам с ХСН, из-за возможности возникновения задержки жидкости и образования периферических отеков.
Препарат может оказывать нефротоксический эффект, поэтому во время всего курса терапии, необходим тщательный контроль функции почек.
При возникновении сыпи на кожи, продукт надлежит отменить, так как описаны случаи развития синдрома Стивенса-Джонсона.
Не использовать продукт в детском возрасте, так как нет доказательств безопасности применения его у малышей.
Препарат проникает в грудное молоко и может быть потенциально опасным для малыша, поэтому на время лечения надлежит отказаться от кормления малыша грудью.
Внимание!
Перед применением медикамента "Целебрекс" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Целебрекс».
